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 艾乐替尼 (Alecensa,Alectinib)

艾乐替尼 (Alecensa,Alectinib)

Alectinib是一种靶向ALK和RET的酪氨酸激酶抑制剂。Ceritinib可抑制ALK磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的活化,降低携带有ALK融合蛋白、ALK扩增或活化突变的多个细胞系的生存能力。Alectinib的主要代谢产物M4在体外显示出类似的活性。

Alectinib和M4在体内、体外都显示出拮抗ALK酶多种变异形式的活性,包括NSCLC患者使用克唑替尼后产生的某些突变。

应用Alectinib治疗携带ALK融合蛋白的肿瘤小鼠模型,可显示出抗肿瘤活性,延长生存期。这其中也包括植入AKL诱导肿瘤细胞系的小鼠模型。

适应症

适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性、对克唑替尼进展或不能耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

规格
150mg胶囊。
用法用量

600mg每日两次,与食物同服。

不良反应

最常见不良反应(20%)包括乏力、便秘、水肿和肌肉疼痛

注意事项

1、肝毒性:用药头2月每两周检测肝功能,以后治疗期间定期复查;出现严重ALT、AST或胆红素增高,应暂停、减少建立或者永久停用Alecensa。

2、间质性肺疾病(ILD)/肺炎:0.4%患者中可发生,应立即暂停Alecensa,如没有找出其它引起ILD/肺炎的原因,应永久终止Zykadia治疗。

3、心动过缓:常规监测心率和血压。如果出现症状,应暂停Alecansa,然后减少剂量,或永久停用。

4、严重肌痛和CPK升高:分别发生于1.2%和4.6%的患者中。使用第1个月时或当患

者出现无法解释的肌肉疼痛、气短或虚弱,应每两周评估CPK。严重CPK升高,应暂停药物,然后重新开始或者减低剂量。

5、胚胎胎儿毒性:Alecensa会引起胎儿损伤,告知有生育能力女性服药期间做好避孕措施。

特殊人群
胚胎胎儿毒性:Alecensa会引起胎儿损伤,告知有生育能力女性服药期间做好避孕措施。
生产厂家
罗氏公司
说明书