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考比替尼(Cobimetinib, Cotellic)

考比替尼(Cobimetinib, Cotellic)

Cobimetinib是一种MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路上游调节因子,可促进细胞增殖。BRAFV600E和V600K突变导致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2。在对表达BRAFV600E的肿瘤细胞移植小鼠模型中,cobimetinib可抑制肿瘤细胞生长。

Cobimetinib和维罗菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两种不同的激酶。与任一药物单用相比,两者联合可在体外和小鼠BRAF V600E突变肿瘤移植模型中增加肿瘤细胞的凋亡。在肿瘤移植小鼠模型中Cobimetinib还可以抑制维罗非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的增长。

适应症

联合维罗菲尼治疗不可切除/转移性BRAF V600E或V600K突变黑色素瘤。Cotellic不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

规格
20mg片剂。
用法用量

1、单用本药前应确定肿瘤有BRAF V600E或V600K变异。

 2、推荐剂量是每日60mg口服,连续服用21天,28天为一疗程,直至疾病进展或出现不可接受毒性。 

3、可与或不与食物同服。

不良反应

1、最常见不良反应(≥20%)是腹泻、光敏反应、恶心、发热和呕吐。 

2、达最常见3-4级不良反应(≥5%)包括GGT升高、CPK增高、低磷酸盐血症、ALT升高、淋巴细胞减少、AST升高、ALK升高和低钠血症。

注意事项

【警告和注意事项】

1、新发原发性皮肤和非皮肤癌:在治疗开始前、治疗时或治疗终止后6个月监测患者新发恶性疾病。

2、出血:接受Cotellic可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

3、心肌病:Cotellic联用维罗菲尼较维罗菲尼单用,心肌病风险增加。Cotellic在LVEF降低患者中的安全性还未明确。

在治疗前、治疗1个月后都应评价LVEF,此后在Cotellic使用过程中每3个月监测LVEF。

4、肝毒性:在使用过程中或临床提示时进行肝功能检查。

5、严重视网膜病和视网膜血管闭塞:常规间隔一段时间或者出现任何视力障碍时进行眼科检查。出现视网膜血管闭塞永久停用Cotellic。

6、严重皮肤反应:监测严重皮疹。暂停、减量或中断Cotellic。

7、严重光敏感:建议患者避免光暴露。

8、横纹肌溶解:定期和当临床出现横纹肌溶解的症状和体征时应检测肌酸磷酸激酶。

9、胚胎胎儿毒性:可引起胎儿损伤。告知有生殖能力的女性有关本药对胎儿的风险,使用高效避孕措施。

【药物相互作用】

避免与强或中等CYP3A抑制剂或诱导剂同用。

特殊人群
哺乳妇女:服药期间停止哺乳。
生产厂家
Genentech,Inc
说明书