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帕博西尼(IBRANCE,PALBOCICLIB)

分類:

CDK4/6抑製劑,Palbociclib是一種週期蛋白-依賴激酶(CDK)4和6的抑製劑。週期蛋白D1和CDK4/6是細胞增殖信號通路的下游物質。體外試驗表明,palbociclib通過阻斷細胞從細胞週期G1進入S期,以減低雌激素受體(ER)-陽性乳癌細胞株的增殖。

與單獨各個藥物比較,palbociclib和抗雌激素聯用可降低癌細胞株的視網膜母細胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,從而減低E2F表達,阻止其生長。

在體外試驗表明,palbociclib和抗雌激素聯合可加速ER陽性乳癌細胞株衰老,在停藥後6天仍有效果。體內研究用一種ER陽性乳腺癌異種移植動物模型顯示palbociclib和來曲唑聯合可抑制Rb磷酸化,從而抑制腫瘤生長。

適應症

與來曲唑聯合,治療絕經後ER陽性、HER2陰性進展期轉移性乳腺癌。
規格125mg,100mg和75mg膠囊。用法用量

125mg,d1-21每天1次,重複28天療程。
不良反應

常見不良反應(發生率≥10%)是中性粒細胞減少,白細胞減少,疲乏,貧血,上呼吸道感染,噁心,口炎,脫髮,腹瀉,血小板減少,食慾減退,嘔吐,乏力,周圍神經病變,和鼻衄
注意事項

1、血液學:可能發生中性粒細胞減少。IBRANCE治療開始前、每個療程開始後、頭兩個療程的14天和當臨床指示時監視全血細胞計數。

2、感染:監視體徵和症狀和適當時不給藥。

3、胚胎胎兒毒性:可能致胎兒危害。忠告患者對胎兒的潛在風險和使用有效避孕。

【藥物相互作用】

1、避免與強CYP3A抑製劑同用,若不能避免,則降低Ibrance劑量。

2、避免與中強CYP3A誘導劑同用。

3、若與Ibrance同用,應降低治療指數較窄的CYP3A底物藥劑量。

生產廠家

輝瑞

商品評價

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