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康奈非尼(BRAFTOVI,ENCORAFENIB)

分類:

Encorafenib是一種激酶抑製劑,在體外無細胞試驗中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分別為0.35,0.47和0.3 nM。BRAF基因中的突變,例如BRAF V600E,可以導致組成型活化的BRAF激酶,其可以刺激腫瘤細胞生長。Encorafenib抑製表達BRAF V600 E,D和K突變的腫瘤細胞系的體外生長。在植入表達BRAF V600E的腫瘤細胞的小鼠中,encorafenib誘導與RAF / MEK / ERK途徑抑制相關的腫瘤消退。

Encorafenib和binimetinib靶向RAS / RAF / MEK / ERK途徑中的兩種不同激酶。與單獨的任一種藥物相比,在BRAF V600E突變體人黑素瘤異種移植研究中,共同給予encorafenib和binimetinib在體外BRAF突變陽性細胞系中具有更強的抗增殖活性,並且在腫瘤生長抑制方面具有更強的抗腫瘤活性。此外,encorafenib和binimetinib的組合延遲了小鼠BRAF V600E突變體人黑色素瘤異種移植物中抗性的出現。

適應症

BRAFTOVI是一種激酶抑製劑,與binimetinib聯合用於治療通過FDA批准的檢測檢測出的患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。
規格膠囊:75mg*180粒;

用法用量

在開始BRAFTOVI之前,確認腫瘤標本中存在BRAF V600E或V600K突變。

推薦劑量為450 mg,每日一次,與binimetinib聯合使用。

不良反應

BRAFTOVI與binimetinib聯合使用時最常見的不良反應(> 25%)為疲勞,噁心,嘔吐,腹痛和關節痛

注意事項

新的皮膚或非皮膚原發性惡性腫瘤可能發生。監測惡性腫瘤並在治療前和治療中斷後進行皮膚病學評估;

BRAF野生型腫瘤中的腫瘤促進:BRAF抑製劑可以增加細胞增殖。

出血:可能發生嚴重的出血事件。

葡萄膜炎:定期進行眼科評估和任何視力障礙。

QT延長:在治療前和治療期間監測電解質。糾正電解質異常並控制QT間期延長的心臟危險因素。QTc為500 ms或更高時停藥BRAFTOVI。

胚胎- 胎兒毒性:可能導致胎兒傷害。建議對胎兒有潛在風險的生殖潛力的女性,並使用有效的非激素避孕方法。特殊人群哺乳期:建議不要母乳喂養。生殖潛力的雄性:BRAFTOVI可能會影響生育能力。

生產廠家

美國ARRAY BIOPHARMA INC

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