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曲美替尼(MEKINIST,TRAMETINIB)

分類:

Trametinib是一個激酶抑製劑,可逆性抑製絲裂原活化的細胞外信號調節激酶(MEK1)和MEK2的活性。

MEK蛋白質是細胞外信號相關激酶(ERK)通路的上游調節器,它促進細胞增殖。BRAF V600E突變導致BRAF通路的相關成員激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在體外和體外抑制BRAF V600突變陽性黑色素瘤細胞生長。

Trametinib和達拉菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中不同的酪氨酸激酶。聯合使用與任一藥物單獨使用相比,對BRAFV600突變陽性黑色素瘤細胞株在體外有更大抑製作用,對BRAFV600突變陽性黑色素瘤異種移植物腫瘤生長抑製作用更強。

適應症

BRAF抑製劑,適用於不可切除/轉移性BRAFV600E或V600K突變黑色素瘤。規格片劑:0.5mg*30片,1mg*30片和2mg*30片

用法用量

單藥建議2mg口服,每天1次;或與達拉菲尼(150mg,每天2次)聯用。

不良反應

1、MEKINIST作為單藥最常見不良反應(≥20%)包括皮疹,腹瀉,和淋巴水腫。

2、MEKINIST與達拉菲尼聯用最常見不良反應(≥20%)包括發熱,畏寒,疲乏,皮疹,噁心,嘔吐,腹瀉,腹痛,外周性水腫,咳嗽,頭痛,關節痛,夜汗,食慾減低,便秘和肌痛。

注意事項

1、引起新的皮膚和非皮膚原發癌:當MEKINIST與達拉菲尼聯用時可能發生。應在治療開始前、治療時和聯合治療終止後監視患者新惡性病。

2、出血:接受MEKINIST與達拉菲尼聯用患者可能發生重大出血事件。監視出血體徵和症狀。

3、靜脈血栓栓塞:MEKINIST與達拉菲尼聯用患者可能發生深靜脈血栓形成和肺栓塞。

4、心肌病:治療前、治療後1個月、其後每2至3個月評估LVEF。

5、眼毒性:對任何視力障礙進行眼科評價。對視網膜靜脈阻塞(RVO),永久終止MEKINIST。

6、間質性肺疾病(ILD):對新出現或無法解釋的進展性肺疾病症狀保留MEKINIST治療意見。對治療一相關ILD和肺炎則永久終止MEKINIST。

7、嚴重發熱反應:當MEKINIST被使用與達拉菲尼聯用時可能發生。

8、嚴重皮膚毒性:監測皮膚毒性和繼發感染。對不可耐受的2,3和4級皮疹在中斷MEKINIST治療三週內仍未改善的話,應停止用藥。

9、高血糖:對有糖尿病和高血糖病史患者監視血清糖水平。

10、胚胎胎兒毒性:可能胎兒致畸危害,告知有生育能力女性該藥對胎兒風險。

【藥物相互作用】

1、當MEKINIST與達拉非尼聯用時,應避免與CYP3A4或CYPC28的誘導劑或抑製劑同用。

2、當MEKINIST與達拉非尼聯用時,同時使用CYP2C9、CYP3A4、CYP2C8、CYP2C19或CYP2B6的底物藥會導致這些藥物療效降低。特殊人群1、哺乳婦女:停藥或停止哺乳。2、男性或女性:計劃生育之前應進行諮詢,男女性患者生育能力或受到影響。

生產廠家

葛蘭素史克

商品評價

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