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考比替尼(COBIMETINIB, COTELLIC)

分類:

Cobimetinib是一種MAPK/MEK1和MEK2蛋白的可逆性抑製劑。MEK蛋白是細胞外信號相關激酶(ERK)通路上游調節因子,可促進細胞增殖。BRAFV600E和V600K突變導致BRAF通路一系列因子的活化,其中包括MEK1和MEK2。在對錶達BRAFV600E的腫瘤細胞移植小鼠模型中,cobimetinib可抑制腫瘤細胞生長。

Cobimetinib和維羅菲尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩種不同的激酶。與任一藥物單用相比,兩者聯合可在體外和小鼠BRAF V600E突變腫瘤移植模型中增加腫瘤細胞的凋亡。在腫瘤移植小鼠模型中Cobimetinib還可以抑制維羅非尼介導的野生型BRAF腫瘤細胞系的增長。

適應症

聯合維羅菲尼治療不可切除或轉移性BRAF V600E或V600K突變黑色素瘤。Cotellic不適用於BRAF野生型黑色素瘤。規格片劑:20mg*63片用法用量

1、單用本藥前應確定腫瘤有BRAF V600E或V600K變異。

2、推薦劑量是每日60mg口服,連續服用21天,28天為一療程,直至疾病進展或出現不可接受毒性。

3、可與或不與食物同服。不良反應

1、最常見不良反應(≥20%)是腹瀉、光敏反應、噁心、發熱和嘔吐。

2、達最常見3-4級不良反應(≥5%)包括GGT升高、CPK增高、低磷酸鹽血症、ALT升高、淋巴細胞減少、AST升高、ALK升高和低鈉血症。注意事項

【警告和注意事項】

1、新發原發性皮膚和非皮膚癌:在治療開始前、治療時或治療終止後6個月監測患者新發惡性疾病。

2、出血:接受Cotellic可能發生重大出血事件。監視出血體徵和症狀。

3、心肌病:Cotellic聯用維羅菲尼較維羅菲尼單用,心肌病風險增加。Cotellic在LVEF降低患者中的安全性還未明確。

在治療前、治療1個月後都應評價LVEF,此後在Cotellic使用過程中每3個月監測LVEF。

4、肝毒性:在使用過程中或臨床提示時進行肝功能檢查。

5、嚴重視網膜病和視網膜血管閉塞:常規間隔一段時間或者出現任何視力障礙時進行眼科檢查。出現視網膜血管閉塞永久停用Cotellic。

6、嚴重皮膚反應:監測嚴重皮疹。暫停、減量或中斷Cotellic。

7、嚴重光敏感:建議患者避免光暴露。

8、橫紋肌溶解:定期和當臨床出現橫紋肌溶解的症狀和體徵時應檢測肌酸磷酸激酶。

9、胚胎胎兒毒性:可引起胎兒損傷。告知有生殖能力的女性有關本藥對胎兒的風險,使用高效避孕措施。

【藥物相互作用】

避免與強或中等CYP3A抑製劑或誘導劑同用。特殊人群哺乳婦女:服藥期間停止哺乳。

生產廠家:基因泰克

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