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達拉非尼(TAFINLAR,DABRAFENIB)

分類:

甲磺酸達拉非尼(Dabrafenibmesylate)是一種靶向BRAF酪氨酸激酶抑製劑。它對BRAFV600E,BRAF V600K和BRAF V600D突變型黑色素瘤的IC50值分別為0.65,0.5和1.84nM。

達拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分別3.2和5.0nM,在較高濃度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11和LIMK1活性。

達拉非尼在體外和體內都對BRAF V600突變陽性黑色素瘤細胞顯示出抑制活性。它與曲美替尼分別靶向在RAS/RAF/MEK/ERK通路中兩個不同的酪氨酸激酶;與曲美替尼聯用比任一藥物單用體外抑制效果更強。

適應症

適用於不可切除/轉移性BRAFV600E或V600K突變黑色素瘤。規格膠囊:50mg*28粒,75mg*28粒

用法用量

1、單用本藥前應確定腫瘤有BRAF V600E變異;本藥與曲美替尼同用時,則確定腫瘤有BRAFV600E或V600K變異。

2、單藥口服150mg,每天2次,或與曲美替尼(2mg,每天1次)聯用。餐前至少1個小時和餐後至少2個小時服用。不良反應

1、達拉菲尼作為單藥最常見不良反應(≥20%)是角化過度,頭痛,發熱,關節炎,乳頭狀瘤,脫髮和掌蹠紅腫疼痛綜合徵。

2、達拉菲尼與曲美替尼聯用最常見不良反應(≥20%)包括發熱,畏寒,疲乏,皮疹,噁心,嘔吐,腹瀉,腹痛,外周性水腫,咳嗽,頭痛,關節痛,夜汗,食慾減低,便秘和肌痛。

注意事項

1、新發原發性皮膚和非皮膚癌:可發生於達拉菲尼單藥使用或與曲美替尼聯用。注意在治療開始前、治療時或治療終止後監視患者新發惡性病。

2、對BRAF野生型黑色素瘤或有腫瘤促進作用:用BRAF抑製劑可能促進細胞增殖。

3、出血:接受達拉菲尼與曲美替尼聯用患者可能發生重大出血事件。監視出血體徵和症狀。

4、靜脈血栓栓塞:接受達拉菲尼與曲美替尼聯用患者可能發生深靜脈血栓形成和肺栓塞。

5、心肌病:達拉菲尼與曲美替尼聯用時應在治療前、治療後1個月、其後每2至3個月評估LVEF。

6、眼毒性:對任何視力障礙進行眼科評價。

7、嚴重發熱反應:當達拉菲尼與曲美替尼聯用時可能發生。

8、嚴重皮膚毒性:監視皮膚毒性和繼發感染。對不可耐受的2級、3級和4級皮疹暫停治療,3週內不改善停止用藥。

9、高血糖:對有糖尿病和高血糖病史患者監視血糖水平。

10、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏:密切監視溶血性貧血的發生。

11、胚胎胎兒毒性:有致畸危害。告知有生殖能力的女性有關本藥對胎兒的風險。達拉菲尼可能使激素性避孕藥療效降低,應使用另外避孕方法。

【藥物相互作用】

1、避免與強CYP3A4或CYP1C8抑製劑或誘導劑同用。

2、使用本藥時,避免與CYP3A4,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19或CYP2B6的底物藥同用,因為會降低這些藥的療效。特殊人群1、哺乳婦女:停藥或停止哺乳。2、男性和女性:育齡女性在治療期間和結束後至少2週應使用高效避孕藥物;告知用藥男性患者其精子生成能力或受損。

生產廠家

葛蘭素史克

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