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非小細胞肺癌KRAS抑製劑LUMAKRAS

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美國食品和藥物管理局(FDA)已批准靶向抗癌藥Lumakras(sotorasib,AMG 510),該藥是一種KRASG12C抑製劑,用於治療先前已接受過至少一種系統療法、經FDA批准的檢測方法證實存在KRAS G12C突變、局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者。Lumakras基於總緩解率(ORR)和緩解持續時間(DoR)數據獲得加速批准,針對該適應症的持續批准將取決於驗證性臨床試驗中對臨床益處的驗證和描述。

全球每年新診斷220萬肺癌病例,NSCLC約佔84%。KRAS突變約佔NSCLC突變的25%;其中,KRAS G12C是NSCLC中最常見的驅動突變之一,現在成為了一種“可成藥”的靶點。在美國,約13%的非鱗狀NSCLC患者攜帶KRAS G12C突變。 LUMAKRAS是一種口服的小分子靶向藥物,特異性強且不可逆的與KRAS G12C蛋白結合,干擾KRAS G12C 蛋白上GDP的解離,通過將KRAS G12C蛋白鎖定在失活的GDP-bound狀態,抑制KRAS介導的信號傳導。

KRAS抑製劑Lumakras的獲批,讓KRAS突變患者有了靶向治療選擇,給患者們帶來了更多生存希望。

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